恩杂鲁胺的药理作用和相互作用？

恩杂鲁胺的药理作用和相互作用？我们知道恩杂鲁胺是针对前列腺癌晚期的分子靶向药，恩杂鲁胺是刚上市不久的，一般用于阿比特龙耐药后。关于它的药理作用和相互作用是什么呢？下面，就由海得康恩杂鲁胺直邮网小编带大家了解一下。

2012年8月31日安斯泰来和Medivation公司合作开发的前列腺癌药物恩杂鲁胺(enzalutamide)获美国食品药品管理局(FDA)批准用于用于既往接受过多西紫杉醇（多西他赛, docetaxel）化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的治疗。商品名为Xtandi,该药是一种每日口服1次的雄激素受体抑制剂。

药理作用

恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。

相互作用

(1)抑 制或诱导 CYP2C8 的 药物 :强 CYP2C8 抑制剂增加本品的 AU C ，应避免合用 。若不可避免.则减少本品剂量 。CYP2C8 诱导剂与本品合用在体内的效果尚 未评价，应尽可能避免 。

(2)抑 制或诱导CYP3A4 的 药物 :与强 CYP3A 4 抑制剂合用增加本品的 AUC。CYP3A4诱导剂与本品合 用在体内的效果尚未评价 。强 CYP3A4 诱导剂(如卡马西 平、苯巴比妥、苯妥英、非 IJ 桶布汀 、不IJ 福平、利福喷丁)与本品合用可能减少本品的血浆暴露量 ，因此应避免合用。推荐合用时选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂 。中度 CYP3A4 诱导剂 (如博沙坦 、依法韦仑、依 tJ韦 林 、莫达非尼、茶夫西林和) 圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量 ，因此也应避免合用 。

(3) 本品对药物代谢峰的作用 :enzalutamide 是一 个强的 CYP3A4 诱导剂和中度的 CYP2C9 和 CYP2Cl9 诱导剂 。在稳定状态时，本品减少对咪达唑仑 (CY P3A4 底物)、华法林 (CY P2C9 底物 )莉l奥 美拉 i些 (CYP2C19 ) 的血浆暴露量 。应避免本品 与治疗窗 较窄的 CYP3A4 ( 如l阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角 胶、麦角胶、芬太尼、 匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、 他克英司)、CYP2C9 (如苯妥英 、华法林 )和 CYP2Cl9 (如s-美芬妥英)代谢的药物合用，因enzalulamide 可能降低他们的 暴露量 。若不 能 避免与华法林合用，应进 行更多 的 IN R 监测 。

海得康恩杂鲁胺直邮网小编温馨提醒：该药国内未上市，FDA 批准的其他适应证: 适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者 。如果有想要购买该药的患者，欢迎向海得康咨询预约。

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